Teofilina

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La teofilina es un alcaloide de la familia metilxantina, la misma a la que pertenecen la cafeína y la teobromina. Obteniendo sus características de ser estimulantes del sistema nervioso central y broncodilatadores. Se encuentra naturalmente en el té negro y en el té verde. La teofilina es especialmente diurético, por lo que ayuda a la eliminación de líquidos, a través de la orina. Funde a 272 °C. Su nombre químico es: 1,3 dimetilxantina Su principal efecto es la dilatación general de los vasos periféricos, broncodilatación (usado para tratar el asma), estimulación a nivel de la corteza cerebral, sensación de calor en la piel, y pesadez de piernas y brazos. En países industrializados, el advenimiento de los glucocorticoides por inhalación, los agonistas de receptores beta adrenérgicos y los fármacos modificadores de leucotrieno han disminuido en grado notable la amplitud del uso de la teofilina.

Codigo ATC: R03DA04


Teofilina
Clasificación y recursos externos

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Estructura química de la teofilina
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DATOS CLÍNICOS

1. Indicaciones terapéuticas

  • Asma bronquial, prevención y tratamiento.
  • Estados broncoespáticos reversibles asociados a bronquitis crónica o enfisema.
  • Apnea del recién nacido (formas orales líquidas no alcohólicas).


2. Posología y forma de administración

Posología

La pauta posológica será establecida por el médico.

El efecto broncodilatador máximo, asociado a una mínima incidencia de efectos adversos, se produce con niveles plasmáticos de teofilina comprendidos entre 10 y 20 mcg/ml. En algunos casos puede conseguirse una buena respuesta clínica con niveles inferiores (desde 5 mcg/ml). Por lo general, niveles superiores a 20 mcg/ml suelen ir asociados a una incidencia significativa de efectos secundarios. Debido a las grandes variaciones interindividuales en la eliminación de la teofilina el ajuste de dosis debe ser individualizado y establecido por el médico.

Se recomienda administrar un comprimido de Teofilina-Theoplus 300 cada 12 horas. Dado que al principio del tratamiento por vía oral pueden observarse efectos secundarios transitorios de tipo cafeínico (náuseas, nerviosismo, insomnio, cefalea, diarrea o irritabilidad) que no se relacionan con el nivel plasmático, se aconseja comenzar el tratamiento con la mitad de las dosis máximas recomendadas. Si la respuesta clínica es insuficiente a los 3 días y el fármaco es bien tolerado, estas dosis pueden irse incrementando a razón de un 25% cada 3 días, sin sobrepasar las dosis máximas recomendadas. Si la respuesta clínica no es la adecuada, se deberá determinar la concentración plasmática de teofilina 3 días después del ultimo incremento de la dosis y ajustar la posología en consecuencia.

Dosis máximas recomendadas sin control de niveles plasmáticos de teofilina:

  • Adultos Teofilina-Theoplus mg/kg/día Equiv. a teofilina mg/kg/día
    • Fumadores 16,5 15
    • No fumadores 12,1 11
    • I. cardíaca, cor pulmonale, edema agudo de pulmón 7,7 7
    • I. hepática 5,5 5
    • I. cardíaca y hepática 2,2 2
    • 65 años 10,4 9,5
  • Niños :Teofilina-Theoplus mg/kg/día Equiv. a teofilina mg/kg/día.

Dado que el metabolismo de la teofilina es rápido en los niños y se va reduciendo durante el crecimiento hasta hacerse similar al del adulto hacia los 16 años, las dosis máximas que se recomiendan son:

    • 1-9 años 23,1 21
    • 9-12 años 19,8 18
    • 12-16 años 14,3 13


Crisis asmáticas En el tratamiento de las crisis asmáticas severas se recomienda el uso de la vía intravenosa. En las crisis leves o moderadas pueden ser útiles las teofilinas orales de liberación rápida. En estos casos, si el paciente no ha recibido tratamiento con teofilina en las últimas 48 horas se aconseja administrar 5-6 mg/kg como dosis de ataque. Si el paciente estuviera ya en tratamiento con teofilina y no presentara síntomas de toxicidad la dosis de ataque será de 2-3 mg/kg. En ambas situaciones se continuará con la dosis de mantenimiento indicada en el apartado anterior. Apnea del recién nacido: Dosis de mantenimiento de 2-3 mg/kg/día suelen ser suficientes para conseguir una buena respuesta clínica.


Administración

Los comprimidos de Theoplús 300 se tomarán sin disolver, masticar ni morder, tragándolos con suficiente líquido. Las tomas se realizarán con intervalos regulares (cada 12 horas). Debe evitarse la ingestión en cantidades altas de bebidas con cafeína, tales como té, café, cacao, cola y grandes cantidades de chocolate. Estos productos pueden aumentar los efectos secundarios de este medicamento.


3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bases xánticas.

4. Advertencias y precauciones

Advertencias

La aparición de sintomatología gastrointestinal o nerviosa no es indicativo fiable de sobredosificación. El único medio seguro de control es la medida de los niveles plasmáticos de teofilina. No deben mantenerse posologías que no sean bien toleradas por el paciente. La teofilina no se difunde al tejido adiposo. El ajuste de posología en pacientes obesos debe hacerse según su peso ideal. Es importante el adecuado cumplimiento de la pauta posológica y especialmente en lo referente al espaciamiento de la dosis. Si se controlan niveles plasmáticos de teofilina, debe asegurarse que el paciente ha respetado escrupulosamente la posología las 48 horas anteriores al análisis para los preparados de liberación normal y 3-4 días para los preparados de liberación retardada. Se tendrá presente que los pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca congestiva y los mayores de 55 años, eliminan la teofilina a velocidad inferior a lo normal, luego deberán emplearse dosis inferiores. El hábito de fumar aumenta la eliminación hepática de la teofilina. Los pacientes fumadores pueden precisar dosis superiores del preparado y/o intervalos más cortos. Las formulaciones "retard" o de liberación sostenida son todas igualmente efectivas, pero debido a sus perfiles farmacocinéticos diferentes, no son preparados intercambiables sin un previo reajuste de la dosificación. No modifique lo indicado por el médico sin consultar previamente con él


Precauciones

Se administrará con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca congestiva, y también en glaucoma, úlcera gastroduodenal, hipertensión severa, hipertiroidismo, lesión miocárdica grave, hipoxemia intensa, corazón pulmonar o recién nacidos. La administraciónón durante el embarazo se hará únicamente en aquellos casos donde el beneficio a obtener justifique el posible riesgo. Aunque la teofilina puede inhibir las contracciones uterinas, parece que no prolonga el parto en mujeres asmáticas. La teofilina se excreta con la leche materna debiéndose advertir a las madres lactantes de los posibles síntomas que pueden manifestarse en el niño como taquicardia o hiperexcitabilidad.


5. Interacciones

La teofilina puede aumentar la excreción del carbonato de litio. Los niveles séricos de teofilina se ven incrementados por la toma de eritromicina, troleandomicina, lincomicina, clindamicina, cimetidina, alopurinol, anticonceptivos orales y quinolonas (ciprofloxacino, norfloxacino, etc.). Los pacientes que tomen estas sustancias simultáneamente con teofilina deberán ser controlados para prevenir una posible sobredosificación. Los niveles séricos de teofilina se ven disminuidos por la administración simultánea con aminoglutetimida, tenobarbital, carbamazepina, nifampizina, fenitoína o sulfinpirazona. Los betabloqueantes y la teofilina pueden tener efectos farmacológicos antagónicos. Por otra parte, los betabloqueantes disminuyen la eliminación de teofilina. El uso concomitante de efedrina y otros simpaticomiméticos incrementa la toxicidad de teofilina. La teofilina puede aumentar la toxicidad de los digitálicos. Interferencias con pruebas analíticas: la teofilina puede interferir en las determinaciones de ácido úrico, de catecolaminas urinarias y de ácidos grasos libres en plasma. Los métodos espectrofotométricos de determinación de los niveles séricos de teofilina pueden ser alterados por fenilbutazona, furosemida, probenecid, teobromina; las bebidas de té, café o cola, el chocolate y el paracetamol, pueden inducir valores altos falsos de teofilinemia. La administración de vacuna antigripal trivalente puede aumentar el efecto de la teofilina.


6. Efectos secundarios

Se manifiestan más frecuentemente asociados a niveles plasmáticos de teofilina superior a 20 mcg/ml. Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarreas, dolor epigástrico. Sistema nervioso: irritabilidad, nerviosismo, dolor de cabeza, insomnio, hiperexcitabilidad refleja, contracciones musculares. Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. Alteraciones de la conducta. Sistema cardiovascular: Palpitaciones, taquicardia sinusal o ventricular, extrasístoles o arritmia ventricular, vasodilatación periférica o hipotensión. Otros efectos secundarios: Erupciones cutáneas, reducción del tiempo de protrombina y aumento de GOTsérica. Cuando se sospeche sobredosificación se debe solicitar un control de concentración plasmática de teofilina. Si esto no es posible, se reducirá la dosis o se suspenderá la administración, dependiendo de la gravedad de los síntomas.


7. Intoxicación

Una intoxicación puede manifestarse con agitación, logorrea, confusión mental, vómitos, hipertermia, taquicardia e hipotensión. En el adulto, además, con convulsiones, hipertermia y paro cardíaco. En el caso de ingestión masiva accidental se inducirá inmediatamente al vómito. Está indicado el lavado gástrico si el paciente no tiene convulsiones, así como la administración de dosis elevadas de laxantes fuertes y de Acción rápida y carbón activado. Si el paciente tiene convulsiones es esencial mantener despejadas las vías respiratorias y debe administrarse oxígeno y diazepam I.V. (0,1 a 0,3 mg/kg hasta una dosis total de 10 mg). Deben monitorizarse los signos vitales. En estados comatosos después de un ataque debe asegurarse la oxigenación (intubación). La hemoperfusión con carbón activado es aconsejable en caso de intoxicación severa, con el fin de prevenir un daño irreversible en el SNC. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consultar al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 915 620 420.