Salbutamol

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El salbutamol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

El sulfato de salbutamol puede administrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.


Salbutamol
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Estructura química del salbutamol.
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MeSH D000420

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DATOS CLÍNICOS

1. Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de trastornos asociados con obstrucción reversible de las vías respiratorias, por ejemplo, asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica con un importante componente de reversibilidad. Prevención de los ataques de asma inducidos por el ejercicio o la exposición a alergenos.

El Salbutamol está indicado para: a agudo, protección contra el asma inducido por ejercicio, algunas condiciones como la hipercalemia, EPOC.

Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede administrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.


2. Posología y forma de administración

La dosis depende del tipo, gravedad y evolución del trastorno.

Adultos (incluidas las personas de edad avanzada y adolescentes) Para el alivio de los síntomas de asma agudo, incluido broncoespasmo, en adultos: se recomienda una dosis inicial de una inhalación (100 microgramos). Para la prevención de los síntomas inducidos por el ejercicio o los alergenos: se deberán realizar dos inhalaciones (200 microgramos) 10-15 minutos antes del estímulo. La dosis máxima, según demanda, en 24 horas no debe superar las 8 inhalaciones (equivalentes a 800 microgramos).

Niños (de 6 a 12 años) Para el alivio de los síntomas de asma agudo, incluido el broncoespasmo, en niños de 6 o más años de edad: se recomienda una dosis inicial de una inhalación (100 microgramos). Para la prevención de síntomas inducidos por el ejercicio o los alergenos: se deberá realizar una inhalación (100 microgramos) 10-15 minutos antes del estímulo y una inhalación adicional (hasta un total de 200 microgramos), si fuese necesario. La dosis máxima, según demanda, en 24 horas no debe ser superior a 4 inhalaciones (equivalentes a 400 microgramos).

Para todos los pacientes En episodios agudos de disnea o jadeo, una única inhalación suele proporcionar un rápido alivio de los síntomas. Si después de una inhalación no hay una mejoría apreciable de los síntomas en 5-10 minutos, se puede efectuar una segunda inhalación. Deberán transcurrir al menos cuatro horas entre cada dosis (en donde una dosis puede ser una o dos inhalaciones). Si los síntomas de asma agudo no se alivian tras una segunda inhalación, o si el paciente es incapaz de hacer funcionar el dispositivo Novolizer® durante un ataque agudo de asma, se deberá solicitar ayuda médica inmediata. Si se están utilizando simpaticomiméticos-β2 de forma adecuada, diariamente, para el alivio de los síntomas, se puede tomar en consideración la adición de una terapia antiinflamatoria regular. La necesidad de recurrir al uso frecuente de simpaticomiméticos-β2, o un incremento súbito de la dosis, indica la existencia de un asma poco controlada o en fase de deterioro. Cuando Ventilastin Novolizer 100 microgramos polvo para inhalación sustituye a otros inhaladores de Salbutamol, la cantidad de salbutamol suministrada a los pulmones puede variar entre diferentes inhaladores y, por consiguiente, se debe ajustar la posología.


3. Contraindicaciones

El salbutamol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo, salbutamol, o al excipiente. En personas con hipertensión o cardiopatía.

4. Advertencias y precauciones

El tratamiento del asma debe llevarse a cabo gradualmente, según la gravedad. Los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento en pacientes con asma moderado a grave o inestable. El asma grave requiere evaluación médica regular, dado que los pacientes presentan el riesgo de ataques severos o, incluso, muerte.

Salbutamol debe utilizarse con precaución, y sólo si está estrictamente indicado, en los casos siguientes:

  • Trastornos cardiacos graves, en particular infarto de miocardio reciente;
  • Tnfermedad cardíaca coronaria, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y taqui-arritmia;
  • Hipertensión grave y no tratada;
  • Aneurisma;
  • Hipertiroidismo;
  • Diabetes de difícil control;
  • Feocromocitoma.

La dosis y frecuencia de inhalación de los agonistas beta2 de corta duración de acción sólo se deben aumentar por consejo médico, y si una dosis anteriormente eficaz fracasa en proporcionar el alivio esperado, el paciente deberá consultar con su médico. El uso de dosis superiores a las prescritas puede ser peligroso, con efectos perjudiciales sobre el corazón, hipopotasemia, alteración de gusto, náuseas, inquietud, sudación, cefaleas o temblores.

La terapia con beta2-agonistas puede tener como consecuencia una hipopotasemia potencialmente grave, en especial por administración parenteral o nebulizada. Se aconseja especial precaución en el asma agudo grave, ya que sus efectos pueden verse potenciados por la hipoxia y el tratamiento simultáneo con derivados de la xantina, esteroides y diuréticos. En tales situaciones, se deberán controlar los niveles de potasio en suero. La inhalación de dosis altas de salbutamol puede incrementar el nivel de glucosa en sangre. Por lo tanto, se deberán controlar estrechamente los niveles de glucemia en pacientes diabéticos. Las preparaciones de salbutamol inhalado no son adecuadas para el tratamiento del parto prematuro y no se deben utilizar con amenaza de aborto.


5. Interacciones

Salbutamol y los fármacos bloqueantes de receptores β no selectivos normalmente no deben prescribirse conjuntamente. En pacientes con asma, la administración de bloqueantes de los receptores β se asocia con un riesgo de broncoconstricción grave. Cuando se administran anestésicos halogenados, por ejemplo, halotano, metoxiflurano o enflurano, a pacientes tratados con salbutamol, puede esperarse un aumento del riesgo de disritmias e hipotensión graves. Si se prevé una anestesia con anestésicos halogenados, se debe tener la precaución de asegurar que salbutamol no se utilice durante al menos 6 horas antes de iniciar la anestesia. Puede producir una broncoconstricción grave en asmáticos que usen ß-bloqueantes no cardioselectivos, por antagonismo. También interactua con xantinas, glucocorticoides, diuréticos, glucósidos digitálicos y laxantes de uso prolongado pruduciendo Hipocaliemia. En estos casos de deberán vigilar los niveles de potasio en suero. Los inhibidores de la monoamino-oxidasa y los antidepresivos tricíclicos pueden incrementar el riesgo de efectos secundarios cardiovasculares.


6. Embarazo y lactancia

Los estudios preclínicos y la experiencia clínica a largo plazo no han demostrado que salbutamol tenga efecto teratogénico alguno. Si la madre utiliza salbutamol durante la gestación, puede aumentar la frecuencia del pulso del feto. Dado que salbutamol se excreta de forma pasiva en la leche materna, dosis elevadas pueden inducir efectos farmacológicos en el lactante. Aunque se considera que salbutamol es el tratamiento de primera línea para el alivio del broncoespasmo en mujeres asmáticas gestantes, su uso durante la gestación, especialmente durante el primer trimestre, y durante la lactancia sólo se deberá considerar después de haber valorado cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos.


7. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

No se han realizado estudios sobre los efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.


8. Reacciones adversas

Cabe esperar que hasta aproximadamente un 10% de los pacientes experimenten reacciones adversas. Éstas dependen de la dosis y de la susceptibilidad individual.

Las reacciones comunicadas con más frecuencia son: alteración del gusto (mal sabor, desagradable e inusual) y reacciones en el punto de administración (irritación de boca y garganta, sensación de ardor en la lengua), ligeros temblores (habitualmente de las manos), náuseas, sudación, inquietud, cefaleas, mareo y calambres musculares. Estas reacciones adversas pueden desaparecer, en el plazo de 1-2 semanas, si se continúa con el tratamiento.

Al igual que con otras terapias de inhalación, en raros casos se puede producir un broncoespasmo paradójico, evidenciado por un incremento inmediato del jadeo tras la administración. El broncoespasmo paradójico se debe tratar de inmediato con una presentación alternativa o con un broncodilatador inhalado diferente, de acción rápida. La administración de Ventilastin Novolizer 100 microgramos se debe interrumpir de inmediato, el paciente debe ser evaluado y, en caso necesario, instaurar un tratamiento alternativo.

Se han observado reacciones de hipersensibilidad tales como rash, urticaria, dermatitis, prurito y eritema.

Ha habido informes aislados de angioedema (edema del rostro, labios, ojos y garganta), broncoespasmo, hipotensión, colapso, trombopenia y nefritis.

Puede producirse taquicardia, con o sin vasodilatación periférica. Al igual que con otros beta2-agonistas, se han comunicado arritmias cardiacas (incluida fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístoles), palpitaciones, angina de pecho y efectos sobre la tensión arterial en asociación con el uso de salbutamol, habitualmente en pacientes susceptibles.

Se han notificado efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central tras la inhalación de salbutamol, los cuales se manifiestan con hiperexcitabilidad, conducta hiperactiva, trastornos del sueño y alucinaciones. Estas observaciones se han descrito predominantemente en niños de hasta 12 años de edad.


9. Sobredosificación

El riesgo de sobredosis con Salbutamol es bastante improbable, si se utiliza de acuerdo con las instrucciones.

Síntomas de sobredosis En caso de sobredosis, los efectos adversos mencionados anteriormente se producen con mucha rapidez y con gravedad aumentada. Los síntomas típicos son: taquicardia, palpitaciones, arritmia, inquietud, alteraciones del sueño, dolor torácico y temblor intenso, especialmente de manos, pero también de todo el cuerpo. Ocasionalmente, se han observado reacciones psicóticas tras dosis excesivas de salbutamol. En el caso de sobredosis de salbutamol puede haber un desplazamiento progresivo de potasio hacia el espacio intracelular, dando lugar a hipopotasemia, así como hiperglucemia, hiperlipidemia e hipercetonemia.

Tratamiento de la sobredosis El tratamiento tras una sobredosis de un β-simpatomimético es principalmente sintomático. Se pueden considerar las siguientes medidas, dependiendo de las circunstancias individuales:

  • Si se ingieren grandes cantidades del fármaco, se deberá considerar el lavado de estómago. El carbón activo y los laxantes pueden tener efectos favorables sobre la absorción no deseada del β-simpatomimético.
  • Para los síntomas cardiacos de sobredosis con salbutamol, se puede considerar la administración de un beta-bloqueante cardio-selectivo, pero los beta-bloqueantes sólo se deben utilizar con precaución, evitándolos en lo posible en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. En estos pacientes, está indicada la monitorización por ECG.
  • En caso de una reducción bastante pronunciada de la tensión arterial, se recomienda la sustitución de volumen (por ejemplo, expansores del plasma).
  • Si se desarrolla hipopotasemia, se deberá controlar el equilibrio electrolítico y, en caso necesario, puede ser necesario administrar electrolitos.


10. Nombres comerciales

  • Ventolín (GlaxoSmithKline)
  • Salbutamon Aldo-Unión (Aldó Unión)
  • Asthalin (Cipla)
  • Proventil (Merck & Co)
  • ProAir (Teva)
  • Ventide (GlaxoSmithKline)


PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

1. Propiedades farmacodinámicas

El Salbutamol es un agonista β2-selectivo de los adrenoceptores que, a dosis terapéuticas, tiene una acción selectiva sobre los receptores β2 bronquiales y escaso efecto sobre los β1-receptores cardiacos. Tras la inhalación, el salbutamol estimula los receptores β2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPc, lo que provoca una ràpida disminución del tono muscular (broncodilatación) que alcanza importancia en el plazo de pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas. Además, también aumenta la conductancia del calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando una hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citocinas inflamatorias


2. Propiedades farmacocinéticas

Vías de administración

Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.

Absorción y Metabolismo

La absorción y el metabolismo de salbutamol dependiendo de a vía de administracion se puede dar en los pulmones o en el tracto gastrointestinal. Tras la inhalación, aproximadamente el 20-47% del principio activo, referido a la dosis administrada, pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Al alcanzar la circulación sistémica, resulta accesible para el metabolismo hepático y se excreta principalmente con la orina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

La fracción deglutida de una dosis inhalada se absorbe desde el tractor gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso, hasta formar el sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un 10%.

Excresión

Un gran porcentaje de salbutamol administrado por vía intravenosa, oral o por inhalación, se excreta en un plazo de 72 horas principalmente por via renal.


3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan riesgos especiales para el ser humano en base a los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad reproductiva. Los efectos registrados en estudios de toxicidad se relacionaron con la actividad beta-adrenérgica de salbutamol.


ENLACES

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