Glicopirronio

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Glicopirronio
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Glicopirronio. Estructura Molecular

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Glicopirronio

El glicopirronio es un fármaco broncodilatador que pertenece al grupo farmacológico de los LAMA (anticolinérgicos de larga acción) que tiene mayor afinidad sobre los receptores M1 y M3.

La presentación de glicopirronio es inhalada y se usa con el dispositivo breezhaler con una dosis de 44 microgramos. Está autorizado para el alivio de síntomas en pacientes con EPOC.


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El principal tratamiento para tratar la EPOC son los broncodilatadores, para mejorar la función pulmonar y de esa forma mejorar la disnea secundaria a la disminución del FEV1 o atrapamiento aéreo.

Los agentes anticolinérgicos y beta-2 adrenérgicos son efectivos en mejorar la obstrucción reversible de la vía aérea. Se prefieren los anticolinérgicos a los beta-2 dado que presentan efectos secundarios mínimos a nivel de la estimulación cardíaca y se ha visto que es mayor la eficacia en la mayoría de los estudios realizados en pacientes con EPOC.

Los agentes anticolinérgicos son SAMA o LAMA dependiendo de si son de corta o larga duración respectivamente. Ambos actúan sobre los receptores muscarínicos que son los M1 (presentes en las células ganglionares peri-bronquiales en dónde los nervios pre-ganglionares transmiten señales a los nervios post-ganglionares), los M2 (receptores presentes en los nervios post-ganglionares) y los M3 (receptores presentes en el músculo liso).

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Sus efectos broncodilatadores dependen del tono vagal local. Los efectos aparecen a los 5 minutos de la administración y se mantienen durante 24 horas mejorando la función pulmonar, la capacidad inspiratoria, la sintomatología de la enfermedad y la calidad de vida de los pacientes reduciendo la disnea.

La evidencia en la eficacia en EPOC incluye la siguiente:

1. En un estudio de 26 semanas, 822 sujetos con moderada a severa EPOC fueron aleatorizados y asignados a glicopirronio inhalado una vez al día o a placebo. El FEV1 a las 12 semanas fue significativamente mayor (diferencia de 108mL de media) en el grupo de glicopirronio. Tres pacientes en el grupo de glicopirronio tuvieron fibrilación auricular (FA), al menos 2 tenían historia previa de FA. Los pacientes con placebo no tuvieron FA.

2. En un estudio de 52 semanas, 1086 sujetos con moderada a severa EPOC fueron aleatorizados y asignados a glicopirronio, placebo o a tiotropio 18 microgramos. En la semana 12, el FEV1 con glicopirronio mejoró respecto a placebo 97ml (95% CI 64,6-130.2) y 83ml (95% CI 45,6-121,4) tiotropio respecto a placebo.

Glicopirronio se asoció con importante mejoría de la disnea y reducción de las agudizaciones respecto a placebo. FA ocurrió en 4 pacientes en el grupo de glicopirronio y ninguno en grupos placebo/tiotropio.

Son necesarios estudios de mayor «n» que comparen glicopirronio con otros agentes antimuscarínicos para comprobar eficacia y seguridad.

Los efectos adversos más comunes con glicopirronio son sequedad bucal, infecciones de tracto urinario y estreñimiento.

BIBLIOGRAFÍA

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