Bupropion

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El bupropion ha sido el primer fármaco no nicotínico aprobado para el tratamiento del tabaquismo, en España desde el año 2000. La fórmula química es 2-(t-butilamino)-3`-cloropropiofenona, una aminocetona, antidepresivo atípico que difiere estructural y farmacológicamente de otros antidepresivos

Se expende en forma de comprimidos de liberación sostenida que contienen 150 mg de sustancia activa. Tiene metabolismo hepático. El bupropion y su metabolito activo, hidroxibupropion, son inhibidores de la isoenzima CYP2D6, por lo que se debe tener precaución por posibles interacciones farmacológicas con fármacos que se metabolicen por estas enzimas.

Se ha observado que bupropion se metaboliza por igual en fumadores y no fumadores, y en varones y mujeres.

El bupropion, al actuar sobre el núcleo accumbens, inhibe la recaptación neuronal de dopamina, lo que reduce el deseo de fumar. Además inhibe la recaptación de noradrenalina en el núcleo ceruleus, lo que disminuye los síntomas del síndrome de abstinencia por la nicotina.

Aunque se sigue considerando un fármaco de primera línea para la deshabituación tabáquica, su uso se ha visto limitado por el riesgo de interacciones con múltiples fármacos y de efectos secundarios importantes en ciertos grupos de pacientes.

Un posible ventaja de este tratamiento es la evidencia en algunos estudios de una menor ganancia de peso de forma mantenida frente a otros tratamientos.

Bupropion
Clasificación y recursos externos

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Estructura química del bupropion.

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Indicaciones y normas de administración

Está indicado para ayudar a dejar de fumar a pacientes con dependencia física por la nicotina.

El tiempo de tratamiento recomendado es de 7 a 9 semanas, aunque son frecuentes pautas de 12 semanas en fumadores severos, y el tratamiento puede prolongarse más tiempo en determinados casos. Se recomienda interrumpirlo si no se observa efecto a la séptima semana.

Durante la primera semana de tratamiento aún se permite fumar, debiendo fijar la fecha de abandono en la segunda semana preferiblemente. La dosis inicial es de 1 comprimido (150 mg) al día durante 6 días, aumentando a 1 comprimido 2 veces al día a partir del séptimo día. Deben transcurrir al menos 8 horas entre las dos dosis. Los comprimidos deben tragarse enteros.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a bupropion o alguno de sus excipientes.

Trastorno convulsivo actual o en el pasado.

Tumores de Sistema Nervioso Central (SNC).

Pacientes en proceso de deshabituación brusca del alcohol o retirada de cualquier medicación asociada a riesgo de convulsiones.

Diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa.

Cirrosis hepática grave.

Uso concomitante de Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

Trastorno bipolar.

Efectos secundarios

El bupropion es en general bien tolerado.

Los acontecimientos adversos más documentados fueron: insomnio, eventos gastrointestinales (sequedad de boca, náuseas, vómitos), neurológicos (cefalea, mareos, tamblor), psiquiátricos (ansiedad, depresión), dermatológicos (angioedema, prurito, rash y urticaria). Aunque muy infrecuentes, se han documentado también reacciones de hipersensibilidad y crisis epilépticas.

Los efectos adversos son generalmente transitorios y se resuelven sin intervención terapéutica, aunque en ocasiones en necesario una reducción de dosis del fármaco.

Advertencias y precauciones de uso

El insomnio es el efecto adverso más frecuente. Puede reducirse adelantando la segunda dosis (siempre que pasen más de 8 horas desde la primera) para no tomarla antes de acostarse.

No se recomienda el uso en pacientes menores de 18 años.

En ancianos se recomienda una sola dosis de 150 mg al día, al igual que en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, o insuficiencia renal.

No se aconseja su utilización durante el embarazo ni en la lactancia, ya que se excreta por la leche materna.

Debe evaluarse en todos los pacientes la presencia de factores de riesgo que predispongan a la aparición de convulsiones (administración concomitante de fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, diabetes tratada con hipoglucemiantes o insulina, uso abusivo de alcohol, historia de traumatismo craneal, uso de estimulantes o productos anorexígenos). En caso de aparición de convulsiones durante el tratamiento deberá interrumpirse y no reiniciarse la administración de bupropion.

Eficacia clínica

Desde su introducción, se han publicado numerosos estudios de investigación y otros realizados en la práctica clínica habitual que han confirmado tanto la seguridad del fármaco, como su eficacia para el tratamiento de la adicción a la nicotina en distintas poblaciones de fumadores.

En un metaanálisis compuesto por 24 estudios, se demostró que bupropion doblaba la probabilidad de lograr abstinencia del tabaco a largo plazo (más de cinco meses), en comparación con el tratamiento con placebo, mejorando aún más los resultados cuando se combinan con parche de nicotina.

En el primer estudio amplio dosis-respuesta con bupropion, ensayo doble-ciego, controlado con placebo, se demuestra que el tratamiento con bupropion fue efectivo para la deshabituación tabáquica, superior con la dosis de 300 mg, se acompañó de una reducida ganancia de peso (siendo menor esta ganancia al emplear la dosis de 300 mg) y mínimos efectos secundarios

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En otro estudio que comparaba la eficacia de bupropion y parches de nicotina frente a placebo, mostró que el tratamiento con bupropion solo o en combinación con parche de nicotina consigue unos porcentajes significativamente más altos de deshabituación tabáquica que con el uso de parches de nicotina solo o placebo. Sin embargo, otros estudios muestran una eficacia de bupropion algo inferior comparada con vareniclina.

Algunos trabajos sugieren que la prolongación del tratamiento más allá de las 8 semanas con bupropion podría reducir la recaída pero el efecto disminuye con el tiempo.

Existen publicaciones donde evaluaron la efectividad del bupropion para tratar el tabaquismo en la práctica clínica habitual, reportando tasas de abstinencia puntual a los 12 meses, confirmada mediante pruebas bioquímicas, en torno al 21%, y abstinencia continuada comunicada por los propios participantes en torno al 20%.


Conclusiones

El bupropion es un fármaco eficaz para la deshabituación tabáquica, ampliamente disponible y cuya utilización resulta eficiente desde una perspectiva coste-eficacia. De manera infrecuente puede producir efectos adversos graves, pero una selección cuidadosa de los pacientes, respetando las contraindicaciones, puede reducir aún más estos episodios infrecuentes.

Bupropion ofrece la posibilidad de aumentar significativamente las tasas de abstinencia, retrasar los fracasos y las recaídas y minimizar o reducir el aumento de peso posterior al abandono. Tiene el potencial de beneficiar a todos los fumadores, especialmente mujeres y personas con historial previo de depresión.

Bibliografía

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*Articulos en Pubmed
*Articulos en Google Scholar