Antihistamínicos

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Los Antihistamínicos son un grupo farmacológico más utilizado en reacciones alérgicas, cuyo papel es inhibir el efecto de la [[histamina] a través del bloqueo de sus recetores.

Antihistamínicos
Clasificación y recursos externos

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Urticaria

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¿ Qué es la Histamina?

La histamina es una amina primaria derivada del imidazol. La mayor fuente de histamina se encuentra en el cuerpo de los mastocitos tisulares. En respuesta a ciertos estímulos se libera actúa sobre sus receptores y produce los siguientes efectos:

1.- A nivel cardiaco (H2) - Inotropismo positivo - Taquicaradia

2.- Sobre los vasos sanguíneos (H1 y H2) - Vasodilatación y como consecuencia, disminución de la Tensión arterial, rubor, calor cutáneo, cefalea.

3.- Sobre las vénulas poscapilares (H1) - Contracciones de las células endoteliales. - Aumento de la permeabilidad cutánea: extravasación de agua, proteínas plasmáticas y leucocitos y edemas.

4.- Terminaciones nerviosas de la piel (H1) -Prurito -Dolor

5.- A nivel Gastrointestinal (H1) - Aumento del tono y motilidad Gastrointestinal: dolores abdominales, náuseas y vómitos. - H2: aumento de la secreción de jugo gástrico y de pepsinógeno.

6.- A nivel bronquial (H1 y H3) - Broncoconstricción moderada, (en asmáticos más severa).

7.- A nivel de Sistema Nervioso Central (H1) - Potencia el estado de vigilia. - Aumento de apetito - Estimula el vómito - Estimula la tos.

Existen cuatro tipos de receptores de histamina H1, H2, H3 y H4, aunque clínicamente utilizamos el concepto de antihistamínicos al los antagonistas de los H1 (relacionados con las reacciones alérgicas) y H2 (actúan sobre la secreción del ácido clorhídrico)

Clasificación

Los antihistamínicos se clasifican en seis grupos químicos, pero desde el punto de vista clínico, se clasifican en primera y segunda generación.

Antihistamínicos de primera generación o clásicos

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Atraviesan la barrera hematoencefálica y son poco selectivos en sus acciones, por ello causan efectos adversos indeseables, como sedacción, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria). Estos efectos adversos se han utilizado en ocasiones con fines terapéuticos. A veces en los niños producen estimulación central en vez de sedación. También tienen un efecto antiemético central, anticinestésico y antivertiginoso.

Se transforman rápidamente en hígado a derivados inactivos, por lo que precisan varias tomas al día.

Muchos de ellos forman parte de un gran arsenal de fármacos anticatarrales y somníferos que se venden en las farmacias sin prescripción médica. Se absorben bien por vía oral en 15-30 mínutos, alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 2-3 horas y la duración de los efectos es de 4-6 horas.

Antihistamínicos H1 de segunda generación

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Actúan de forma selectiva y penetran menos en el Sistema Nervioso Central, por lo que producen menos somnolencia. En general presentan menos interacciones.

Tienen una absorción rápida vía oral que es facilitada por algunos alimentos y dificultada por otros. Su acción se inicia en 1-2 horas, la semivida permite utilizarlos una vez al día.

Reacciones adversas

Sistema nervioso central

- Sedación: sobre todo los clásicos. La mayoría de los pacientes desarrollan tolerancia con el uso continuado. Existe gran variabilidad individual.

- Cansancio, debilidad, ataxia, diplopía, euforia.

- En ancianos a veces delirio.

- Por acción sobre receptores serotoninérgicos: aumento de apetito y peso.

- Por bloqueo colinérgico: sequedad de mucosas, midriasis, retención urinaria.

Efectos cardiovasculares

Prolongan el intervalo QT por bloqueo de los canales ventriculares de K. El que más lo producía era Terfenadina en USA, por lo que se retiró, por el riesgo de producir síndrome de Torsade de Point. El riesgo aumentaba con el uso conjunto de cimetidina, macrólidos e imidazólicos, pacientes con enfermedades cardiacas, dosis altas, ancianos, hipotermia, hipotiroidismo, Diabetes mellitus, insuficiencia hepática y renal.


Digestivo

Anorexia, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea.

Fotosensibilidad

Vía tópica

Indicaciones terapéuticas

Las indicaciones principales es el tratamiento sintomático de las reacciones alérgicas: rinitis, urticaria, angioedema. La respuesta es mayor en la rinoconjuntivitis estacional que en la perenne.

En el asma la eficacia es moderada, más eficaz en la asociada a rinoconjuntivitis estacional, sobre todo cetirizina.

Se utilizan en el tratamiento de la cinestosis, vértigo, vómitos: dimenhidrato y meclicina.

En el tratamiento del insomnio esporádico: doxilamina, tiopiramida.

Algunos antihistamínicos pueden modular la actividad de neuronas histaminérgicas, por lo que se ha sugerido que los antiH3 mejorarían la función cognitiva, planteando posibilidades en un futuro, para el tratamiento de Enfermedad de Alzheimer.

Los antiH2, cimetidina, famotidina, ranitidina inhiben la secreción gástrica.

Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático, es decir consiguen mejoría de los síntomas de las enfermedades alérgicas, pero no se consideran que curen la enfermedad, por lo que parece lógico que habría que tomarlos a demanda, pero las enfermedades alérgicas pueden ser persistentes en el tiempo por lo que muchos enfermos se benefician de un tratamiento continuado.

Interacciones

Macrólidos

Antifúngicos

Anti H2

Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina

Antiretrovirales.

Zumos de frutas

Alcohol

Embarazo

En el embarazo se pueden utilizar los antihistamínicos de primera generación como antieméticos. Los datos epidemiológicos no sugieren aumento del riesgo fetal. Los de segunda generación categoría B (probablemente seguros).

No hay estudios de excreción en leche materna.

Los de segunda generación se pueden dar en general en niños mayores de 2 años, aunque es preferible utilizar los clásicos en menores de 6 años.

¿Cúal elegimos?

No hay evidencia científica que demuestren diferencias importantes a nivel clínico entre los antihistamínicos. Los clásicos son de elección cuando necesitemos un inicio más rápido o una sedación. Los nuevos antihistamínicos comercializados no demuestran ser mejores que los más antiguos y sí son más caros.

Bibliografía

  • Goodman, Gilman ( 1996 ). Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9ª edición. Vol. I. Mc Graw-Hill Interamericana. Pp 621-663.
  • Lorenzo P, Moreno A, et all.Velázquez (2008) Farmacología Básica y clínica. Editorial Médica Panamericana. 8ª edición.Pag 487-494.
  • Zubelda, J, Baeza, M; Jáuregui Presa, I. Senent, C. (2012) Libro de las Enfermedades Alérgicas de la Fundación BBVA. PP. 403-408.
  • Madridejos, R; Bistuer, C. (2004). Nuevos antihistamínicos. Butlletí d’ informacio terapéutica. Vol. 16, num 1

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